透皮吸收测试中透皮吸收数据与产品功效宣称“深层渗透”的合规性验证

透皮吸收是化妆品、外用药品功效发挥的关键环节，“深层渗透”作为常见功效宣称，其合规性需依赖科学的透皮吸收数据支撑。《化妆品监督管理条例》《化妆品功效宣称评价规范》要求，功效宣称需有充分科学依据，“深层渗透”不能是模糊表述，需指向活性成分到达目标皮肤层并发挥作用。本文结合法规要求与测试实践，探讨如何通过严谨数据验证“深层渗透”宣称的合理性，解决企业在功效宣称与数据匹配中的常见问题。

“深层渗透”宣称的法规边界：从“模糊表述”到“精准定义”

“深层渗透”的合规核心是“表述准确、依据充分”。根据《化妆品功效宣称评价规范》，宣称内容需“真实反映产品的作用范围和机制”，“深层”不能是营销噱头，需明确对应皮肤层级——皮肤从外到内分为角质层、表皮层（颗粒层、棘层、基底层）、真皮层。例如，宣称“渗透至基底层”需指向表皮深层的基底层，宣称“渗透至真皮层”则需突破表皮到达真皮，模糊的“深层”表述会被认定为“虚假宣传”。

法规还要求“渗透”与“功效”关联：即使活性成分到达深层，若浓度未达有效阈值（发挥功效的最低浓度），也不能支撑宣称。比如，某美白产品的熊果苷需在基底层达到0.1%浓度才能抑制酪氨酸酶，但测试显示仅0.05%，则“深层渗透至基底层美白”的宣称不成立。

需避免“夸大渗透深度”：若活性成分仅到达表皮棘层，却宣称“渗透至真皮层”，会违反《化妆品监督管理条例》中“禁止虚假或者引人误解的宣传”的规定。企业需先明确“深层”的具体层级，再匹配对应数据。

透皮测试的核心：从“总量”到“分层浓度”的关键指标

透皮吸收测试的常见方法有Franz扩散池（体外）、皮肤分层检测（体外）、微透析（体内）。其中，“分层浓度数据”是验证“深层渗透”的关键——仅测“累积渗透量”（活性成分透过皮肤的总量）不足以证明“深层”，需明确各皮肤层的活性成分含量。

Franz扩散池法是体外经典方法：将皮肤样本固定在扩散池间，供给室涂样品，接收室盛模拟体液，定时测接收液中的浓度，计算累积渗透量（Qn）。但Qn仅反映整体渗透效率，无法区分层级——比如Qn高可能是活性成分停留在角质层，而非到达深层。

皮肤分层检测更具针对性：用胶带剥离法分离角质层（胶带粘贴皮肤取下角质层细胞），酶解法分离表皮与真皮，再用液相色谱-质谱（LC-MS）测各层浓度。例如，某抗衰产品宣称“视黄醇渗透至真皮层”，需通过酶解法分离真皮层，测得视黄醇浓度达到有效阈值（如0.02%），才能支撑宣称。

体外测试的合规性：条件控制与场景模拟

体外测试的条件需模拟人体实际使用场景，否则数据无效。根据《化妆品体外透皮吸收试验方法》（GB/T 37625-2019），皮肤样本需选与人体结构相似的替代物（如人尸体皮肤、猪耳皮肤），温度控制在32℃（模拟皮肤表面温度），接收液需匹配活性成分溶解性（水性成分用磷酸盐缓冲液，脂溶性用乙醇-生理盐水）。

涂抹量与时间需一致：比如产品日常使用量是0.5g/cm²，试验涂抹量需相同；日常停留12小时，扩散时间也需设为12小时。若试验涂抹量是实际的2倍，扩散时间24小时，数据则无法反映真实情况。

需注意体外模型的局限性：体外皮肤缺乏代谢和血液循环（会带走活性成分），因此体外数据需结合体内测试补充。比如，体外测试显示活性成分能到真皮层，但体内微透析显示浓度因代谢下降，需调整宣称或补充代谢数据。

体内数据的补充：从“模拟”到“真实人体”的验证

体内测试能更真实反映人体中的渗透情况，是体外数据的重要补充。常见方法有微透析、无创拉曼光谱。

微透析技术：将探针植入人体皮肤目标层（如真皮），收集透析液测活性成分浓度。比如某止痛药膏宣称“渗透至真皮层消炎”，通过微透析测得真皮层消炎成分浓度达有效阈值，即可支撑宣称。

无创拉曼光谱：利用分子指纹特性无创检测深层成分。比如某化妆品宣称“维生素C渗透至基底层抗氧化”，通过拉曼光谱在基底层检测到维生素C特征峰，且浓度0.2%（有效阈值），数据可靠。

体内测试需遵循伦理：化妆品需符合《化妆品人体功效评价试验指导原则》，确保受试者安全；药品需符合GCP。皮肤活检因创伤性，一般仅用于药品临床研究。

逻辑链构建：避免“断章取义”的关键

企业需构建完整逻辑链：“活性成分→透皮到达目标层→目标层浓度达有效阈值→发挥预期功效”。常见误区是“用部分数据支撑整体宣称”：

误区一：仅用“角质层穿透”宣称“深层渗透”。角质层是屏障，穿透是基础，但“深层”需到表皮或真皮。比如某产品测到角质层有活性成分，却未测表皮或真皮层，宣称“深层渗透”会被认定虚假。

误区二：仅用“累积渗透量高”宣称“深层渗透”。累积渗透量高可能是活性成分停在角质层，而非深层。比如某产品累积渗透量10μg/cm²，但90%在角质层，仅10%到基底层且浓度不足，宣称“深层渗透”无效。

误区三：忽略“功效关联”。即使活性成分到深层，若未发挥功效（如胶原蛋白未增加），也不能支撑宣称。比如某抗皱产品测到真皮层有视黄醇，但人体测试显示胶原蛋白未增加，“深层渗透抗皱”的宣称不成立。